本發(fā)明提供通過在親本抗體或抗體片段的恒定區(qū)中利用半胱氨酸替換至少一個(gè)天然氨基酸而修飾抗體或抗體片段的特定位點(diǎn)，所述半胱氨酸可以用作有效載荷或接頭

本發(fā)明提供通過在親本抗體或抗體片段的恒定區(qū)中利用半胱氨酸替換至少一個(gè)天然氨基酸而修飾抗體或抗體片段的特定位點(diǎn)，所述半胱氨酸可以用作有效載荷或接頭-有效載荷組合的附著位點(diǎn)。

本發(fā)明提供了可用于調(diào)節(jié)EGFR活性的化合物及其藥物組合物，以及使用該化合物治療、改善或預(yù)防與EGFR活性異常或失調(diào)相關(guān)的病癥的方法。

本發(fā)明提供可用于調(diào)節(jié)EGFR活性的化合物及其藥物組合物，以及使用這些化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的EGFR活性有關(guān)的病癥的方法。

本發(fā)明公開內(nèi)容提供了位點(diǎn)特異地標(biāo)記抗體的方法，該方法使用具有4’-磷酸泛酰巰基乙胺基轉(zhuǎn)移酶活性的蛋白，所述蛋白催化并入目標(biāo)抗體的一個(gè)或多個(gè)特異性位點(diǎn)的肽序列(“肽標(biāo)簽”)的翻譯后修飾。酶促標(biāo)記使得能夠進(jìn)行并入抗體的肽標(biāo)簽內(nèi)特定絲氨酸殘基...

本發(fā)明提供了可用作蛋白激酶抑制劑的化合物以及其藥物組合物，以及使用所述化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的激酶活性相關(guān)的疾患的方法。在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供使用所述化合物治療、改善或預(yù)防涉及PDGFR(PDGFRα、PDGFRβ)激...

本發(fā)明提供了可用作蛋白激酶抑制劑的式(I)和式(II)化合物以及其藥物組合物，以及使用所述化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的激酶活性相關(guān)的病癥的方法。在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供使用所述化合物治療、改善或預(yù)防涉及c-kit或者c-ki...

本發(fā)明提供化合物以及其藥物組合物，其可用作蛋白激酶抑制劑，以及使用所述化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的激酶活性相關(guān)的疾患。在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供使用所述化合物治療、改善或預(yù)防涉及c-kit或者c-kit和PDGFR(PDGFR...

本發(fā)明提供了一類新的式I化合物、含有此類化合物的藥物組合物以及采用此類化合物治療或預(yù)防疾病或障礙的方法，所述疾病或障礙與激酶活性異常或失控有關(guān)，尤其是涉及B-Raf異常激活的疾病或障礙。

本發(fā)明提供式(I)和式(II)化合物以及其藥物組合物，其可用作蛋白激酶抑制劑，以及使用所述化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的激酶活性相關(guān)的疾患。在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供使用所述化合物治療、改善或預(yù)防涉及c-kit或者c-kit和P...

本發(fā)明提供式(I)和式(II)化合物以及其藥物組合物，其可用作蛋白激酶抑制劑，以及使用所述化合物治療、改善或預(yù)防與異常或失調(diào)的激酶活性相關(guān)的疾患。在一些實(shí)施方案中，本發(fā)明提供使用所述化合物治療、改善或預(yù)防涉及c-kit或者c-kit和P...

本發(fā)明提供一類新的化合物、含有此類化合物的藥物組合物以及采用此類化合物治療或預(yù)防疾病或障礙的方法，所述疾病或障礙與激酶活性異常或失控有關(guān)，尤其是涉及Ab1、ARG、BCR-Ab1、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c-Kit、L...

本發(fā)明提供新的嘧啶和吡啶衍生物及其藥物組合物，和使用這類化合物的方法。例如本發(fā)明的嘧啶和吡啶衍生物可用于治療、改善或預(yù)防響應(yīng)于退行發(fā)育淋巴瘤激酶(ALK)活性、粘著斑激酶(FAK)、ζ鏈相關(guān)蛋白激酶70(ZAP-70)、胰島素樣生長因子...

本發(fā)明提供新的嘧啶和吡啶衍生物及其藥物組合物，和使用這類化合物的方法。例如本發(fā)明的嘧啶和吡啶衍生物可用于治療、改善或預(yù)防響應(yīng)于退行發(fā)育淋巴瘤激酶(ALK)活性、粘著斑激酶(FAK)、ζ鏈相關(guān)蛋白激酶70(ZAP-70)、胰島素樣生長因子...

本發(fā)明提供了針對(duì)前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin9a型（“PCSK9”）的抗體拮抗劑，以及使用此類抗體的方法。

本發(fā)明提供了下式(I)化合物、含有此類化合物的藥用組合物以及使用此類化合物治療或預(yù)防疾病或病癥的方法，所述疾病或病癥與異常或失調(diào)的TRK激酶活性有關(guān)。其中：A為或X1為CH或N。

本發(fā)明提供了使用式(I)化合物的方法，這些化合物用于治療EML4-ALK+介導(dǎo)的疾病，例如EML4-ALK+非小細(xì)胞肺癌，并任選對(duì)克里唑替尼有耐藥性的。在式(I)中，R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書所定義。

本發(fā)明涉及式(I)化合物、其立體異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、可藥用鹽或氨基酸綴合物；在式(I)中，各變量如本文所定義。本發(fā)明還涉及其藥用組合物，它們可以用作法尼酯X受體(FXR)活性的調(diào)節(jié)劑。

本發(fā)明涉及式I的化合物、其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、藥學(xué)上可接受的鹽或氨基酸軛合物；其中的變量如本文所定義；以及它們的藥物組合物，其可用作法尼醇X受體(FXR)的活性的調(diào)控劑。

本發(fā)明涉及式(I)的化合物、其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、藥學(xué)上可接受的鹽或氨基酸軛合物；其中的變量如本文所定義；以及它們的藥物組合物，其可用作法尼醇X受體(FXR)的活性的調(diào)控劑。